Цветет липа в июле. Сбор проводят во время цветения, продолжающегося около двух недель, и приурочивают к той стадии, когда большая часть цветков распустилась, а другая находится в бутонах. Заготовляют цельные соцветия вместе с кроющими листьями. Сушить на солнце нельзя, так как оно выцветает.
В цветках липы сердцевидной содержатся эфирное масло (0,05%), флавоноиды, сапонины, дубильные вещества, каротин, аскорбиновая кислота. В состав эфирного масла входит алифатический сесквитерпеновый спирт фарнезол, обладающий приятным запахом.
Цветки употребляют в виде горячего водного настоя как потогонное средство: 1—2 чайные ложки заваривают одним стаканом кипятка и пьют в горячем виде на ночь. Липовый цвет входит в состав потогонного сбора и сбора для полоскания горла, рекомендуемого при ангине.